乳化分散法制備聚乳酸微球的一般方法

閱讀次數(shù)：3276    發(fā)布時(shí)間：2023/11/23 14:33:17

乳化分散法制備聚乳酸微球的一般方法

技術(shù)方面：目全球上市的微球藥物有14款（2款已經(jīng)退市）稠通，而國(guó)內(nèi)僅有兩款傲霸，說(shuō)明了微球生產(chǎn)技術(shù)的難度牙甫，而這一難度一方面表現(xiàn)在微球本身制備的困難上，另一方面表現(xiàn)在和藥物融合后的包封率衰伯、載藥量等方面；

原料方面：美國(guó)FDA批準(zhǔn)的可安全藥用的聚酯類材料浅役，包括聚乳酸（PLA）漱受、聚乙醇酸（PGA）、聚乳酸羥基乙酸共聚物（PLGA）和聚己內(nèi)酯（PCL）等荞彼，其中PLA和PLGA以其良好的生物相容性和生物可降解性被廣泛應(yīng)用在緩控釋冈敛，但國(guó)內(nèi)目使用的注射給藥系統(tǒng)制備微球所用的PLA和PLGA等聚合物材料種類少且均由外企壟斷，國(guó)內(nèi)基本依賴進(jìn)口卿泽；

設(shè)備方面：微球藥物的生產(chǎn)設(shè)備并非通用型莺债，需要藥企根據(jù)自身不同的制備技術(shù)/生產(chǎn)要求進(jìn)行設(shè)備定制和改良滋觉，費(fèi)用相對(duì)較高；

生產(chǎn)工藝方面：微球藥物的大批量生產(chǎn)對(duì)工藝穩(wěn)定性（每一批次的質(zhì)量齐邦、數(shù)量椎侠、質(zhì)量）、處方工藝的調(diào)試等均有嚴(yán)格的要求措拇，因此需要不斷探索制備的時(shí)間我纪、溫度、水相/油相體積比丐吓、固化時(shí)間等參數(shù)浅悉，并且需要對(duì)微球的包封率、粒徑均一性等質(zhì)量參數(shù)進(jìn)行控制券犁，確保全程無(wú)菌操作术健；

市場(chǎng)方面：國(guó)內(nèi)已獲批的微球藥物數(shù)量少，在研的微球藥物較多粘衬，且在研的微球均為已上市的產(chǎn)品荞估，此外在研的公司都是一些在醫(yī)藥域深耕多年的大廠，這在一定程度上也說(shuō)明了微球藥物的市場(chǎng)景廣闊稚新，有實(shí)力的藥廠紛紛布局該域捆交。

乳化分散法制備聚乳酸微球的一般方法
制備方法：

1. 將PLA微球溶于二氯甲烷中溪窒，將表面活性劑溶于水中。

2. 將水相緩慢加入有機(jī)相中

3. 開啟設(shè)備，設(shè)定轉(zhuǎn)速800-2000rpm哪雕，時(shí)間3-5min

4. 得到的微球進(jìn)行揮發(fā)蚕键，顯微鏡及激光粒度儀進(jìn)行測(cè)試

關(guān)鍵影響參數(shù)：

油水比

表面活性劑類型

表面活性劑濃度

微球分子量大小

不同設(shè)備及轉(zhuǎn)速影響 

原創(chuàng)作者：上海依肯機(jī)械設(shè)備有限公司