非索非那定是一種第三代組胺受體拮抗劑，通過選擇性地阻斷H1受體達(dá)到 良好的抗組胺作用适瓦，適用于季節(jié)性過敏性鼻炎竿开、慢性特發(fā)性蕁麻疹等病癥。非索 非那定幾乎不通過血腦屏障玻熙，無抗5-羥色胺否彩、膽堿和腎上腺素作用，無鎮(zhèn)靜嗦随、頭 暈列荔、乏力及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。相比其它抗組胺藥枚尼，非索非那定幾乎沒有導(dǎo)致心肌Q-T延長(zhǎng)等嚴(yán)重副作用贴浙，安全性高，特別適合低齡兒童患者使用署恍。

國(guó)外某公司公開利描述了一種非索非那定混懸液的制備方法崎溃。該利以鹽酸非索非那定為原料，主要特征包括含有約0.03％至約4.80％的非索非那定兩性離子型二 水合物形式盯质，90％藥物顆粒的粒度低于40微米袁串，口服生物利用度在40％左右。

國(guó)內(nèi)某醫(yī)藥公司在我司實(shí)驗(yàn)案例:

1呼巷、稱取適量鹽酸非索非那定加入純水中囱修，攪拌下緩慢滴入1mM NaOH將水溶 液的pH調(diào)至6.8左右。過濾后收集濾餅王悍，并4次用純水洗滌濾餅后過濾破镰，再干燥得到不含鹽酸的非索非那定固體。
2、稱取適量乙二胺四乙酸二鈉和羧甲基纖維素 鈉溶解于80mL磷酸緩沖液啤咽，再進(jìn)入上一步得到的非索非那定晋辆，用IKN高速乳化均質(zhì)機(jī)處理，然后加入20g蔗糖成非索非那定懸液宇整。
3瓶佳、在另 一容器中將適量的尼泊金丙酯和尼泊金丁酯溶解于丙二醇中，加入適量黃原膠鳞青，并用高速乳化均質(zhì)機(jī)分散成均勻溶液霸饲。取2mL該丙二醇溶液加入到上一步得到的非索非那定懸液中，補(bǔ)足純水至100mL臂拓，靜置待熟成后裝瓶即為成品厚脉。

經(jīng)過IKN高速乳化均質(zhì)機(jī)制備的非索非那定懸液90％非索非那定藥物顆粒的粒度低于25μm；10分鐘之內(nèi)的溶出度均達(dá)到了95％ 以上胶惰。

高速乳化均質(zhì)機(jī)傻工，主要用于微乳液及超細(xì)懸浮液的生產(chǎn)。由于工作腔體內(nèi)三組分散頭(定子+轉(zhuǎn)子)同時(shí)工作孵滞，乳液經(jīng)過高剪切后中捆，液滴更細(xì)膩，粒徑分布更窄坊饶，因而生成的混合液穩(wěn)定性更好泄伪。三組分散頭均易于更換，適合不同的工藝應(yīng)用匿级。該系列中不同型號(hào)的機(jī)器都有相同的線速度和剪切率蟋滴，非常易于擴(kuò)大規(guī)模化生產(chǎn)痘绎。

影響乳化均質(zhì)結(jié)果的因素有以下幾點(diǎn)：

1 乳化均質(zhì)機(jī)的形式（批次式和連續(xù)式）（連續(xù)式比批次好）
2 乳化均質(zhì)的剪切速率 （越大津函，效果越好）
3 乳化均質(zhì)的齒形結(jié)構(gòu)（分為初齒，中齒孤页，細(xì)齒球散，超細(xì)齒，越細(xì)齒效果越好）
4 物料在乳化均質(zhì)腔體的停留時(shí)間散庶，均質(zhì)時(shí)間（可以看作同等的電機(jī)蕉堰，流量越小，效果越好）
5 循環(huán)次數(shù)（越多悲龟，效果越好屋讶，到設(shè)備的期限，就不能再好）

高的轉(zhuǎn)速和剪切速率對(duì)于獲得超細(xì)懸浮液是至關(guān)重要的须教，根據(jù)一些行業(yè)的特殊要求皿渗，依肯公司又在ER2000系列的基礎(chǔ)上開發(fā)了ERS2000系列高速乳化均質(zhì)機(jī)斩芭，其剪切速度可以達(dá)到14000rpm，轉(zhuǎn)子的線速度可以達(dá)到44m/s乐疆。在該速度范圍內(nèi)划乖，由剪切力所造成的湍流結(jié)合門研制的電機(jī)可以使粒徑范圍細(xì)化到納米。剪切力更強(qiáng)挤土，乳液的粒徑分布更窄琴庵。

IKN模塊化設(shè)計(jì)的主要特點(diǎn)如下：
-直立式腔體結(jié)構(gòu)，物料可以全部進(jìn)入分散腔仰美；
-無死角迷殿；
-良好的表面處理；
-符合CIP/SIP的清洗要求咖杂；
-低噪音庆寺；
-所有接觸物料的材質(zhì)均為SS316；
-小試诉字、中試到量產(chǎn)懦尝，平穩(wěn)過渡；
-僅需簡(jiǎn)單的更換功能模塊壤圃，即可滿足分散-懸浮-均質(zhì)-乳化的不同要求陵霉；
-衛(wèi)生設(shè)計(jì)，適合食品及制藥行業(yè)埃唯；
-可提供特殊材質(zhì)滿足磨損性及腐蝕性產(chǎn)品處理要求。

ERS2000系列高速乳化均質(zhì)機(jī)參數(shù)選型表：

表中上限處理量是指介質(zhì)為“水”的測(cè)定數(shù)據(jù)鹰晨。

非索非那定混懸液高速乳化均質(zhì)機(jī)墨叛，鹽酸非索非那定混懸液高剪切乳化均質(zhì)機(jī)，口服混懸液均質(zhì)機(jī)

更新時(shí)間：2024/12/16 9:50:08

標(biāo)簽：非索非那定混懸液高速乳化均質(zhì)機(jī)