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上海依肯特別推薦醫(yī)藥微球制備均質機藏斩，載藥微球均質乳化機躏结，醫(yī)藥微球乳化分散法、凝聚法及聚合法
一狰域、什么是微球媳拴？
微球（microspheres）是指藥物分散或被吸附在高分子聚合物基質中而形成的微小球狀實體，其粒徑一般在1—250μm之間兆览。
二、微球的幾大特點
1.靶向性
藥物微球在體內(nèi)通過被動分布拓颓，主動靶向性結合或磁性吸引语婴，使藥物在體內(nèi)所需部位釋藥，提高藥物有效濃度驶睦，同時使其他部位藥物濃度相應降低砰左，使藥物全身毒性和不良反應減小。
2.緩釋與長效性
微球制劑具備緩釋制劑類似的優(yōu)點场航，如減少給藥次數(shù)缠导，降低血藥濃度峰谷波動等，生物降解微球還具有長效性能溉痢。
3.栓塞性
微粒直接經(jīng)動脈管導人僻造，阻塞在腫瘤血管，微球可阻斷腫瘤給養(yǎng)和載藥微球釋放的藥物可抑殺腫瘤細胞孩饼，起雙重抗腫瘤作用髓削。
4.掩蓋藥物的不良氣味及口味。
5.提高藥物的穩(wěn)定性并降低胃刺激性
如包裹易氧化的胡蘿卜素镀娶、揮發(fā)油類藥物立膛，可提高藥物的穩(wěn)定性；包裹尿激酶、紅霉素等宝泵，可防止藥物在胃內(nèi)失活：包裹lv化jia可減少對胃的刺激性好啰。
6.液態(tài)藥物固態(tài)化
將油類、香料儿奶、液晶框往、脂溶性維生素包裹成微球，便于貯存和運輸闯捎。
微球制劑的主要缺點是其載藥量有限．生產(chǎn)工藝和質量標準較為復雜等椰弊。
三隙券、微球的幾種制備方法
制備微球的常用方法主要有乳化分散法男应、凝聚法及聚合法三種。根據(jù)所需微球的粒度與釋藥性能及臨床給藥途徑不同娱仔，可選用不同的制備方法沐飘。
1.乳化分散法
乳化分散法系指藥物與載體材料溶液混合后，將其分散在不相溶的介質中形成類似油包水（W/0）或水包油（0/W）型乳劑牲迫，然后使乳劑內(nèi)相固化耐朴、分離制備微球的方法。
（1）加熱固化法
加熱固化法系指利用蛋白質受熱凝固的性質盹憎，在100～180℃的條件下加熱使乳劑的內(nèi)向固化筛峭、分離制備微球的方法。常用的載體材料為血清白蛋白陪每，藥物必須是水溶性的影晓。常將藥物與25%白蛋白水溶液混合．加到含適量乳化劑的油相(如棉籽油)中，制成油包水的初乳檩禾，另取適量油加熱至100-180℃．控制攪拌速度將初乳加入熱油中挂签，約維持20分鐘，使白蛋白乳滴固化成球盼产，用適宜溶劑洗滌除去附著的油饵婆，過濾、干燥即得戏售。
（2）交聯(lián)劑固化法
交聯(lián)劑固化法系指對于一些遇熱易變質的藥物可采用化學交聯(lián)劑侨核，如甲醛、戊二醛灌灾、丁二酮等使乳劑的內(nèi)相固化搓译、分離而制備微球的方法。要求載體材料具有水溶性并可達到一定濃度锋喜、且分散后相對穩(wěn)定侥衬，在穩(wěn)定劑和勻化設備配合下，使分散相達到所需大小跑芳。常用的載體材料有白蛋白轴总、明膠等。
（3）溶劑蒸發(fā)法
溶劑蒸發(fā)法系指將水不溶性載體材料和藥物溶解在油相中博个，再分散于水相中形成0/W型乳液怀樟，蒸發(fā)內(nèi)相中的有機溶劑，從而制得微球的方法盆佣。
2.凝聚法
凝聚法是指藥物與載體材料的混合液中往堡，通過外界物理化學因素的影響，如用帶相反電荷共耍、脫水虑灰、溶劑置換等措施使載體材料溶解度發(fā)生改變，凝聚載體材料包裹藥物而自溶液中析出痹兜。凝聚法制備微球常用載休材料有明膠穆咐、阿拉伯膠等。
3.聚合法
聚合法是以載體材料單體通過聚合反應字旭，在聚合過程中將藥物包裹．形成微球对湃。此種方法制備微球具有粒徑小、易于控制等優(yōu)點遗淳。
（1）乳化/增溶聚合法
乳化/增溶聚合法系將聚合物的單體用乳化或增溶的方法高度分散拍柒，然后在引發(fā)劑作用下，使單體聚合屈暗，同時將藥物包裹制成微球的方法拆讯。該法要求載體材料具有良好的乳化性和增溶性、且聚合反應易于進行养叛。
（2）鹽析固化法
鹽析固化法又稱交聯(lián)聚合法种呐，向含有藥物的高分子單體溶液中加入適量的鹽類沉淀劑如硫酸鈉使溶液渾濁而不產(chǎn)生沉淀，制得的顆粒粒徑約為1～5μm一铅，然后再加人交聯(lián)劑固化陕贮，可得到穩(wěn)定的微球。
四肮之、影響微球粒徑的主要因素
1.藥物濃度
藥物濃度影響粒徑與藥物加人的方法有關。將藥物加人剄微球中有兩種方法：一種是藥物在形成微球的過程中摻入到微球內(nèi)部卜录，另外一種是先制備空白微球再吸附藥物從而將藥物加人到微球內(nèi)部戈擒。隨藥物濃度增加、微球載藥量增加艰毒，微球的粒徑也會變大筐高。
2.附加劑的影響
表面活性劑通過降低分散相與分散介質間的界面張力，改變制備過程中乳滴的大小，從而影響粒徑的大小柑土。不同的表面活性劑制備的微球不一定相同蜀肘。
分散介質不同對于微球粒徑影響較大。
3.制備方法
粒徑對制備方法的依賴性較大稽屏，不同的制備方法可能得到的微球粒徑不一定相同：同一種制備方法采取不同處理過程扮宠，得到的微球粒徑也可不同。
4.攪拌速度與乳化時間
一般來說攪拌速度快狐榔，微球粒子小坛增，超聲處理比攪拌法制備的微球粒子更小。乳化時間越長．微球粒子越小薄腻。粒度分布越均勻收捣。
此外，固化時間和溫度庵楷，交聯(lián)劑罢艾、催化劑用量和種類．γ-射線的強度和照射時間等均對制備的微球大小有影響。
五昆婿、藥物微球均質乳化設備選型表：
| 高速高剪切均質機 | 標準流量 L/H | 輸出轉速 rpm | 標準線速度 m/s | 馬達功率 KW | 進口尺寸 | 出口尺寸 |
| ERS 2000/4 | 300~1,000 | 14,000 | 44 | 4 | DN25 | DN15 |
| ERS 2000/5 | 1,000~1,500 | 10,500 | 44 | 11 | DN40 | DN32 |
| ERS 2000/10 | 3,000 | 7,300 | 44 | 30 | DN50 | DN50 |
| ERS 2000/20 | 8,000 | 4,900 | 44 | 45 | DN80 | DN65 |
| ERS 2000/30 | 20,000 | 2,850 | 44 | 75 | DN150 | DN125 |
| ERS 2000/50 | 40,000 | 2,000 | 44 | 160 | DN200 | DN150 |
更新時間：2024/12/16 9:49:40
