鹽酸非索非那定口服混懸液 在線式 連續(xù)式 管線式 高剪切 高速 均質(zhì) 乳化機 設(shè)備

非索非那定是一種第三代組胺受體拮抗劑廊谓，通過選擇性地阻斷H1受體達到 良好的抗組胺作用咏连，適用于季節(jié)性過敏性鼻炎畔塔、慢性特發(fā)性蕁麻疹等病癥奏甫。非索 非那定幾乎不通過血腦屏障斤儿，無抗5-羥色胺显晶、膽堿和腎上腺素作用调塌，無鎮(zhèn)靜逆害、頭 暈头镊、乏力及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。相比其它抗組胺藥魄幕，非索非那定幾乎沒有導 致心肌Q-T延長等嚴重副作用相艇，安全性高，特別適合低齡兒童患者使用纯陨。

當坛芽，我國上市的非索非那定劑型有片劑和膠囊劑兩種留储，適用于成人及6歲以 上的兒童。但片劑和膠囊體積較大咙轩，6歲以下低齡兒童服用時易出現(xiàn)吞咽困難情 況获讳，而混懸液等流體制劑則不會有這樣的問題。故從提高用藥依從性的角度出發(fā)活喊， 亟待開發(fā)一種適合低齡兒童服用的非所非那定混懸液丐膝。

另外兒童用藥對口感要求較高，制劑時應(yīng)該去除或掩蔽藥物的苦味和其它不 良味道钾菊，以避免兒童抗拒帅矗，提高用藥依從性。

非索非那定屬于低溶解性煞烫、低滲透性藥物(BCS IV類)损晤，將其制成鹽酸鹽 能在一定程度上改善固體制劑(片劑、膠囊)的溶出度红竭，故國內(nèi)外非索非那定制 劑所采用的原料藥(API)均為鹽酸非索非那定尤勋，國內(nèi)外公開的相關(guān)文獻和利 也均以鹽酸非索非那定作為原料。法國賽諾菲·安萬特公司公開的利 CN101316580描述了一種非索非那定混懸液的制備方法茵宪。該利以鹽酸非索非 那定為原料最冰，主要特征包括含有約0.03％至約4.80％的非索非那定兩性離子型二 水合物形式，90％藥物顆粒的粒度低于40微米稀火，口服生物利用度在40％左右暖哨。 賽諾菲·安萬特公司有相應(yīng)的非索非那定混懸液在美國銷售，

稱取適量乙二胺四乙酸二鈉和羧甲基纖維素 鈉溶解于80mL磷酸緩沖液凰狞，再進入上一步得到的非索非那定篇裁，

用高速乳化均 質(zhì)機在13000r/min處理20分鐘，然后加入20g蔗糖成非索非那定懸液赡若。在另 一容器中將適量的尼泊金丙酯和尼泊金丁酯溶解于丙二醇中达布，加入適量黃原膠， 并用高速乳化均質(zhì)機分散成均勻溶液逾冬。取2mL該丙二醇溶液加入到上一步得到 的非索非那定懸液中黍聂，補足純水至100mL，靜置待熟成后裝瓶即為成品身腻。

在藥物的物理性質(zhì)方面产还，藥物的粒徑是一個非常重要的參數(shù)。藥物的粒徑越小嘀趟，表面積越大脐区，能夠更好地分散在混懸液中，提高藥物的分散性她按。因此牛隅，粒徑控制是混懸注射液制備中的關(guān)鍵環(huán)節(jié)炕柔。粒徑的控制可以通過合適的研磨、超聲波處理倔叼、乳化等方法來實現(xiàn)汗唱。

在制備工藝方面宫莱，藥物的溶解是第1步丈攒。藥物先需要溶解在溶劑中，形成一個均勻的溶液授霸。溶解過程需要掌握合適的溫度巡验、攪拌速度和溶劑的選擇等。溶解后碘耳，藥物需要與其他成分進行混合显设，形成一個均勻的混懸液⌒帘妫混合過程需要控制攪拌速度捕捂、時間和攪拌器的選擇等。后斗搞，混懸液需要經(jīng)過嚴格的穩(wěn)定性測試指攒，確保藥物的穩(wěn)定性。

粒徑控制不僅僅涉及到藥物的制備工藝僻焚，還與藥物的質(zhì)量控制密切相關(guān)允悦。藥物的質(zhì)量控制包括藥物的成分分析、純度分析和穩(wěn)定性分析等虑啤。只有在嚴格的質(zhì)量控制下隙弛，才能保證混懸注射液的粒徑控制達到要求。

總結(jié)起來狞山，混懸液的粒徑控制是制備過程中非常關(guān)鍵的環(huán)節(jié)全闷。粒徑的控制可以通過藥物的物理性質(zhì)和制備工藝來實現(xiàn)，同時也需要進行嚴格的質(zhì)量控制萍启。只有這樣室埋，才能保證混懸注射液的分散性和穩(wěn)定性，提高藥物的治療效果伊约。在未來的研究和實踐中姚淆，我們應(yīng)該進一步探索粒徑控制的方法和技術(shù)，提高混懸液的質(zhì)量和療效屡律。 
鹽酸非索非那定口服混懸液 在線式 連續(xù)式 管線式 高剪切 高速 均質(zhì) 乳化機 設(shè)備

更新時間：2024/12/16 9:50:08

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