鹽酸非索非那定口服混懸液在線式分散乳化機 連續(xù)式乳化均質(zhì)機 管線式納米均質(zhì)乳化設(shè)備 

非索非那定是一種第三代組胺受體拮抗劑演闭，通過選擇性地阻斷H1受體達到 良好的抗組胺作用淋叶，適用于季節(jié)性過敏性鼻炎房待、慢性特發(fā)性蕁麻疹等病癥。非索 非那定幾乎不通過血腦屏障，無抗5-羥色胺加叁、膽堿和腎上腺素作用，無鎮(zhèn)靜、頭 暈窿撬、乏力及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。相比其它抗組胺藥叙凡，非索非那定幾乎沒有導 致心肌Q-T延長等嚴重副作用劈伴，安全性高，特別適合低齡兒童患者使用握爷。

當跛璧，我國上市的非索非那定劑型有片劑和膠囊劑兩種，適用于成人及6歲以 上的兒童新啼。但片劑和膠囊體積較大追城，6歲以下低齡兒童服用時易出現(xiàn)吞咽困難情 況，而混懸液等流體制劑則不會有這樣的問題燥撞。故從提高用藥依從性的角度出發(fā)座柱， 亟待開發(fā)一種適合低齡兒童服用的非所非那定混懸液。

另外兒童用藥對口感要求較高叨吮，制劑時應(yīng)該去除或掩蔽藥物的苦味和其它不 良味道辆布，以避免兒童抗拒，提高用藥依從性茶鉴。

非索非那定屬于低溶解性锋玲、低滲透性藥物(BCS IV類)，將其制成鹽酸鹽 能在一定程度上改善固體制劑(片劑涵叮、膠囊)的溶出度惭蹂，故國內(nèi)外非索非那定制 劑所采用的原料藥(API)均為鹽酸非索非那定，國內(nèi)外公開的相關(guān)文獻和利 也均以鹽酸非索非那定作為原料割粮。法國賽諾菲·安萬特公司公開的利 CN101316580描述了一種非索非那定混懸液的制備方法盾碗。該利以鹽酸非索非 那定為原料，主要特征包括含有約0.03％至約4.80％的非索非那定兩性離子型二 水合物形式舀瓢，90％藥物顆粒的粒度低于40微米廷雅，口服生物利用度在40％左右。 賽諾菲·安萬特公司有相應(yīng)的非索非那定混懸液在美國銷售，

稱取適量乙二胺四乙酸二鈉和羧甲基纖維素 鈉溶解于80mL磷酸緩沖液航缀，再進入上一步得到的非索非那定商架，

用高速乳化均 質(zhì)機在13000r/min處理20分鐘，然后加入20g蔗糖成非索非那定懸液芥玉。在另 一容器中將適量的尼泊金丙酯和尼泊金丁酯溶解于丙二醇中蛇摸，加入適量黃原膠， 并用高速乳化均質(zhì)機分散成均勻溶液灿巧。取2mL該丙二醇溶液加入到上一步得到 的非索非那定懸液中赶袄，補足純水至100mL，靜置待熟成后裝瓶即為成品抠藕。

在藥物的物理性質(zhì)方面饿肺，藥物的粒徑是一個非常重要的參數(shù)。藥物的粒徑越小幢痘，表面積越大唬格，能夠更好地分散在混懸液中，提高藥物的分散性颜说。因此，粒徑控制是混懸注射液制備中的關(guān)鍵環(huán)節(jié)汰聋。粒徑的控制可以通過合適的研磨门粪、超聲波處理、乳化等方法來實現(xiàn)烹困。

在制備工藝方面玄妈，藥物的溶解是第1步。藥物先需要溶解在溶劑中髓梅，形成一個均勻的溶液拟蜻。溶解過程需要掌握合適的溫度、攪拌速度和溶劑的選擇等枯饿。溶解后酝锅，藥物需要與其他成分進行混合，形成一個均勻的混懸液奢方∩Ρ猓混合過程需要控制攪拌速度、時間和攪拌器的選擇等蟋字。后稿蹲，混懸液需要經(jīng)過嚴格的穩(wěn)定性測試，確保藥物的穩(wěn)定性鹊奖。

粒徑控制不僅僅涉及到藥物的制備工藝苛聘，還與藥物的質(zhì)量控制密切相關(guān)。藥物的質(zhì)量控制包括藥物的成分分析、純度分析和穩(wěn)定性分析等设哗。只有在嚴格的質(zhì)量控制下唱捣，才能保證混懸注射液的粒徑控制達到要求。

總結(jié)起來熬拒，混懸液的粒徑控制是制備過程中非常關(guān)鍵的環(huán)節(jié)爷光。粒徑的控制可以通過藥物的物理性質(zhì)和制備工藝來實現(xiàn)，同時也需要進行嚴格的質(zhì)量控制澎粟。只有這樣蛀序，才能保證混懸注射液的分散性和穩(wěn)定性，提高藥物的治療效果活烙。在未來的研究和實踐中徐裸，我們應(yīng)該進一步探索粒徑控制的方法和技術(shù)，提高混懸液的質(zhì)量和療效啸盏。 
鹽酸非索非那定口服混懸液在線式分散乳化機 連續(xù)式乳化均質(zhì)機 管線式納米均質(zhì)乳化設(shè)備 

更新時間：2024/12/16 9:50:08

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