目市售阿立哌唑長(zhǎng)效劑型為納米晶琉预，商品名為Abilify Maintena和Arista佩谷，分別由日本大冢(Otsuka)-靈北(Lundbeck)聯(lián)合研制和美國(guó)(Alkermes)研制生產(chǎn)奥喻。目這兩種上市劑型都存在同樣缺陷慕嚷，給藥期藥物釋放濃度較低哥牍，不能達(dá)到有效藥物濃度，因此在給藥14天內(nèi)需要口服片劑來達(dá)到治療效果喝检。這種給藥方式在臨床用藥時(shí)依然保留了短效藥物的不便捷性嗅辣，

上市阿立哌唑納米晶d50為2～4μm，其主要是通過粒度分布(高比表面積)及晶型(無水合物或一水合物)來控制體內(nèi)溶解速率挠说，從而達(dá)到緩釋效應(yīng)澡谭。阿立哌唑是多晶型難溶性藥物，有A损俭、B蛙奖、C、D杆兵、E雁仲、F、G琐脏、I和II 9種晶型伯顶，對(duì)于多晶型藥物，晶格構(gòu)造不同骆膝，理化性質(zhì)及貯存穩(wěn)定性均不同祭衩，不穩(wěn)定型和亞穩(wěn)態(tài)型會(huì)轉(zhuǎn)變?yōu)榉�(wěn)態(tài)型。納米晶制劑過程中阅签，粉碎掐暮、研磨等步驟都可能引起阿立哌唑晶型改變，從而影響體內(nèi)溶出特性

基本

(1)將阿立哌唑政钟、聚合物加入到有機(jī)溶劑中路克，攪拌溶解樟结，接著加入醋酸，攪拌溶解精算，獲得油相瓢宦，恒溫溫度20-25℃?zhèn)溆茫挥袡C(jī)溶劑可以是二氯甲烷或二氯甲烷與苯甲醇的混合溶劑灰羽，優(yōu)選為XX烷驮履；

(2)將表面活性劑加入至水中，攪拌溶解廉嚼，獲得外水相玫镐，恒溫溫度20-25℃?zhèn)溆茫?/span>

(3)將油相和外水相混合，進(jìn)行乳化怠噪，乳化后進(jìn)行液中干燥恐似，離心收集固化后的微球，洗滌傍念、干燥矫夷，獲得阿立哌唑微球，冷凍干燥憋槐。

表面活性劑可選PVA口四，表面活性劑終濃度可選1-5g/L。

關(guān)鍵影響參數(shù)：

油水比

表面活性劑類型

表面活性劑濃度

微球分子量大小

不同設(shè)備及轉(zhuǎn)速影響

聚合反應(yīng)條件：在聚合過程中秦陋，反應(yīng)溫度、催化劑用量和反應(yīng)時(shí)間等條件的不同可能會(huì)導(dǎo)致不同粒徑的微球形成治笨。較高的反應(yīng)溫度和長(zhǎng)時(shí)間的聚合反應(yīng)可能導(dǎo)致聚合物的分子量增大驳概，從而形成較大尺寸的微球。

聚合物濃度：聚合物濃度的增加可以促使微球的尺寸變大旷赖。高濃度下顺又，聚合物分子更容易相互交聯(lián)，從而形成較大的微球等孵。

乳化劑類型和用量：乳化劑在聚合過程中起到分散聚合物分子的作用稚照。不同類型和用量的乳化劑可能對(duì)聚合物在乳化過程中的分散情況產(chǎn)生不同影響，進(jìn)而影響微球的尺寸俯萌。

攪拌速度：攪拌速度對(duì)于聚合物在反應(yīng)體系中的分散程度有一定影響果录。較高的攪拌速度可能會(huì)導(dǎo)致聚合物分子更好地分散，從而生成較小尺寸的微球咐熙。

非均相核化：在聚合物乳化過程中弱恒，存在非均相核化現(xiàn)象，即在乳液中存在一些微小的聚合物核心棋恼。這些核心能夠吸引周圍的聚合物分子返弹，從而形成較大的微球锈玉。

 chao gao 速高剪切均質(zhì)乳化機(jī)的高的轉(zhuǎn)速和剪切率對(duì)于獲得chao細(xì)微懸浮液是重要的。根據(jù)一些行業(yè)te殊要求义起，依肯公司在ER2000系列的基礎(chǔ)上又開發(fā)出ERS2000chaogao速剪切均質(zhì)機(jī)拉背。其剪切速率可以chao過100.00 rpm，轉(zhuǎn)子的速度可以da到40m/s默终。在該速度范圍內(nèi)椅棺，由剪切力所造成的湍流結(jié)合研制的電機(jī)可以使粒徑范圍小到納米。剪切力更強(qiáng)穷蛹，乳液的粒經(jīng)分布更窄土陪。由于能量密度ji gao,無需其他輔助分散設(shè)備。

chaoX速高剪切均質(zhì)乳化機(jī)應(yīng)用于:奶油 化妝品 牙膏 果汁 洗滌劑 漿糊 鹽溶液 催化劑 涂漆 肴熏、 聚合物乳化液 農(nóng)藥(除草劑 殺蟲劑)

chaoX速高剪切均質(zhì)乳化機(jī)te別應(yīng)用于:鬼雀、 細(xì)胞破碎 脂肪乳、 注射液 混懸注射液蛙吏、 膠體溶液源哩、 金屬氧化物懸浮液、 墨水 印刷涂料 色素混合等等 混懸液

chaoX速分散均質(zhì)乳化機(jī)電機(jī)形式：普通馬達(dá)鸦做、變頻調(diào)速馬達(dá)励烦、防爆馬達(dá)、變頻防爆馬達(dá)泼诱、氣動(dòng)馬達(dá)chaoX速分散均質(zhì)乳化機(jī)電源選擇： 380V/50HZ坛掠、220V/60HZ、440V/50HZchaoX速分散均質(zhì)乳化機(jī)材質(zhì)：SUS304 治筒、SUS316L 屉栓、SUS316TichaoX速分散均質(zhì)乳化機(jī)表面處理：拋光、耐mo處理chaoX速分散均質(zhì)乳化機(jī)進(jìn)出口聯(lián)結(jié)形式：法蘭耸袜、螺口友多、夾箍

1 表中上限處理量是指介質(zhì)為“水”的測(cè)定數(shù)據(jù)。

2 處理量取決于物料的粘度堤框，稠度和#終產(chǎn)品的要求域滥。

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更新時(shí)間：2024/12/4 14:39:48

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